blog

Kratom

Kona Kratom Bùth Kratom Capsules Kratom Blog Kratom Red Bali Kratom Kratom Malay Uaine Kratom Thai Dearg Kratom an Dragon Dearg Kratom adharc dearg Red Maeng Da Kratom Green Borneo Kratom Kratom adharc geal

Pùdar Elafibranor (GFT505) - An Droga Ùr airson Sgrùdadh Làimhseachaidh NASH

Dè a th ’ann an Elafibranor (GFT505)?

Pùdar Elafibranor (GFT505) (923978-27-2), na dhroga deuchainneach a tha an rannsachadh fhathast a ’dol air adhart. Sa mhòr-chuid, tha an sgrùdadh agus an leasachadh aige le Genfit stèidhichte air èifeachdas Elafibranor (GFT505) pùdair (923978-27-2) ann a bhith a ’sabaid ghalaran mar ghalar grùthan geir neo-dheoch làidir, dyslipidemia, strì an aghaidh insulin, agus tinneas an t-siùcair.

Uidheam gnìomh Elafibranor (GFT505)

Tha pùdar Elafibranor (GFT505) na làimhseachadh beòil a bhios ag obair air na trì subtypes PPAR. Tha iad a ’toirt a-steach PPARa, PPARd, agus PPARg. Ach, bidh e ag obair gu ìre mhòr air PPARa.

Tha an dòigh gnìomh Elafibranor iom-fhillte leis gu bheil e gu eadar-dhealaichte a ’fastadh cofactors chun an gabhadair niùclasach. Mar thoradh air an sin, tha seo a ’leantainn gu riaghladh eadar-dhealaichte de ghinean a bharrachd air a’ bhuaidh bith-eòlasach.

Tha pùdar Elafibranor (GFT505) comasach air gnìomhachd moduladair gabhadain niùclasach roghnach (SNuRMs) a chomharrachadh agus cunntas a thoirt air. Mar thoradh air an sin, tha e a ’tabhann èifeachdas nas fheàrr le fo-bhuaidhean nas lugha.

Tha an dà chuid moileciuil ioma-ghluasadach agus pluripotent air dearbhadh gu bheil iad èifeachdach ann a bhith a ’sabaid diofar shuidheachaidhean. Tha iad a ’toirt a-steach strì an aghaidh insulin agus tinneas an t-siùcair, sèid, reamhrachd, agus triad lipid, a tha air a chomharrachadh le àrdachadh ann an cholesterol HDL agus lughdachadh cholesterol LDL agus triglycerides.

Is e an eadar-dhealachadh eadar uidheamachd gnìomh Elafibranor agus uidheamachd coimeasgaidhean eile a tha ag amas air PPARs ann an NASH (steatohepatitis neo-dheoch làidir) nach eil e a ’taisbeanadh gnìomhachd PPARy cungaidh-leigheis sam bith.

Mar thoradh air, Elafibranor chan eil luchd-cleachdaidh a ’faighinn eòlas air fo-bhuaidhean neo-mhiannach a tha co-cheangailte ri gnìomhachd PPARy. Tha frith-bhuaidhean mar sin a ’toirt a-steach; gleidheadh ​​fluid, edema, agus cuideam a ’faighinn a h-uile càil a tha a’ meudachadh cunnart neach a bhith a ’fulang le fàiligeadh cridhe.

Elafibranor (GFT505) airson sgrùdadh làimhseachaidh Nash

Nash (steatohepatitis nonalcoholic) na ghalar grùthan a tha a ’leantainn gu sèid agus crìonadh nan hepatocytes a bharrachd air cruinneachadh geir a tha cuideachd aithnichte mar boinneagan lipid. Mar as trice, is e cuid de thinneasan slàinte leithid syndrome metabolic, tinneas an t-siùcair seòrsa 2, agus reamhrachd am prìomh adhbhar airson steatohepatitis nonalcoholic (NASH), agus galar grùthan geir neo-dheoch làidir (NAFLD).

Pùdar Elafibranor (GFT505) - An Droga Ùr airson Sgrùdadh Làimhseachaidh NASH

An-diugh, tha mòran dhaoine a ’fulang leis a’ ghalar marbhtach seo. Is e am pàirt eagallach mu dheidhinn gum faodadh e cirrhosis adhbhrachadh, suidheachadh a tha a ’fàgail nach urrainn don ghrùthan obrachadh. Dh ’fhaodadh e cuideachd a dhol air adhart gu aillse liver agus ann an cuid de chùisean, bàs adhbhrachadh.

Is e an naidheachd bhrònach mu NASH (steatohepatitis nonalcoholic) nach eil e a ’togail air an aois agus a’ toirt buaidh air a h-uile duine. Nas miosa fhathast, dh ’fhaodadh soidhnichean a’ ghalair a bhith asymptomatic, agus is dòcha nach bi fios aig duine gu bheil iad a ’fulang leis a’ ghalair gus an tèid e air adhart gu ìre nas fhaide air adhart.

An scarring agus sèid a thàinig bho NASH (steatohepatitis nonalcoholic) dh ’fhaodadh sin leantainn gu duilgheadasan cridhe is sgamhain. Le mòran dhaoine a-nis a ’fulang leis a’ chumha seo a tha a ’tighinn bho ghalar grùthan geir neo-dheoch làidir, tha luchd-rannsachaidh a’ coimhead airson roghainnean leigheis a bharrachd air tar-chur grùthan.

Is e aon de na drogaichean a thathas a ’sgrùdadh airson làimhseachadh NASH pùdar Elafibranor (GFT505) (923978-27-2). Gu ruige seo, tha e air sealltainn gu bheil e a ’toirt deagh bhuaidh air dà phrìomh fheart a’ ghalair, ie, bailiùn agus sèid. Is e am bòidhchead leis gu bheil e gu math fulangach agus is ann ainneamh a bhios e a ’fulang fo-bhuaidhean sam bith. Is ann air an adhbhar seo a tha Rianachd Bidhe is Dhrugaichean na SA air sònrachadh slighe luath a thoirt don druga seo Làimhseachadh NASH.

An-dràsta, tha pùdar Elafibranor (GFT505) ann an deuchainn clionaigeach Ìre 3, cuideachd air ainmeachadh mar RESOLVE IT.

RESOLVE-IT

Is e sgrùdadh cruinneil a th ’ann a thòisich anns a’ chiad ràith de 2016, a tha air thuaiream, air a riaghladh le placebo ann an co-mheas 2: 1 agus dà-dall. Is e na h-euslaintich a tha an sàs san sgrùdadh seo an fheadhainn a tha a ’fulang le ìrean NASH (NAS> = 4) agus fibrosis (F2 no F3 far a bheil milleadh an grùthan ainmeil mar-thà. Tron sgrùdadh, thèid na h-euslaintich a thoirt seachad le dosage Elafibranor (GFT505) 120mg no placebo aon uair gach latha.

Cuidichidh a ’chiad mhìle euslainteach a chaidh a chlàradh a’ sealltainn a bheil e comasach làimhseachadh NASH le Elafibranor (GFT505) gun a bhith a ’fàs nas miosa le fibrosis an taca ris an fheadhainn a tha air an làimhseachadh le placebo.

Chaidh a ’chiad bhuidheann a chlàradh anns a’ Ghiblean 2018, agus thèid mion-sgrùdadh air na toraidhean aithris aig deireadh 2019. Bidh an dàta a chaidh aithris a ’dearbhadh a bheil Elafibranor a’ faighinn cead bho Rianachd Bidhe is Dhrugaichean na SA mar a gheibh e aonta le Buidheann Cungaidh-leigheis na h-Eòrpa, uill ris an canar EMA ro 2020.

Chaidh an sgrùdadh ceum air adhart san Dùbhlachd 2018 nuair a chuir am Bòrd Sgrùdaidh Sàbhailteachd Dàta (DSMB) taic ri leantainn air adhart leis a ’chùis-lagha gun atharrachadh sam bith. Bha sin às deidh sgrùdadh ro-phlanaichte air an dàta sàbhailteachd a chaidh a dhèanamh às deidh trithead mìosan.

Pùdar Elafibranor (GFT505) - An Droga Ùr airson Sgrùdadh Làimhseachaidh NASH

Toraidhean airson na sgrùdaidhean preclinic agus clionaigeach ro-làimh anns an làimhseachadh airson NASH

Chaidh èifeachdas agus sàbhailteachdElafibranor ann an làimhseachadh NASH a mheasadh san àm a dh'fhalbh tro iomadh modail galair. Anns an 5 ìre 2a, chaidh diofar deuchainnean a dhèanamh air diofar àireamhan de dh ’euslaintich a tha a’ fulang le galar metabolach. Bha e a ’toirt a-steach an fheadhainn le tinneas an t-siùcair seòrsa 2 no ro-tinneas an t-siùcair agus dyslipidemia atherogenic. Rè an sgrùdaidh, chaidh a choimhead gu robh Elafibranor a ’brosnachadh;

  • Cunnart nas lugha de bhith a ’fulang le cùisean cardiovascular
  • Comharran nas lugha de leòn grùthan
  • Togalaichean anti-inflammatory
  • Meudachadh cugallachd insulin
  • Homeostasis glùcois
  • Pròifil lipid cardioprotective.

B ’e an deuchainn ìre 2b a chaidh a chuir air bhog ann an 2012 an deuchainn eadar-theachd as motha agus a’ chiad sgrùdadh eadar-nàiseanta fìor a chaidh a dhèanamh air NASH. Is ann an uairsin a choilean Elafibranor an ceann-uidhe a chaidh a mholadh le FDA de “Fuasgladh NASH gun a bhith a’ fàs nas miosa le Fibrosis. “B’ e sin am prìomh àite airson deuchainn ìre 3 cruinneil a tha fhathast a ’dol.

Chaidh a choimhead gu robh euslaintich a fhuair làimhseachadh NASH le Elafibranor a ’toirt fa-near leasachadh ann an comharran dysfunction an grùthan leithid ALP, GGT, agus ALT. Tro mheasadh air na puingean-crìochnachaidh àrd-sgoile, chaidh amharc gun tug dosage Elafibranor (GFT505) 120mg buaidh therapach air na factaran cunnairt cardiometabolic co-cheangailte ri NASH, Bha iad a ’toirt a-steach;

  • Buaidhean anti-inflammatory
  • Leasachadh ann an cugallachd insulin agus metabolism glùcois ann an euslaintich le tinneas an t-siùcair
  • Leasaich ìrean lipoproteins agus lipids plasma.
Èifeachdas Elafibranor ann an làimhseachadh NASH péidiatraiceach

Tha an ìre aig a bheil clann a ’fulang le reamhrachd air a dhol suas gu mòr, ga fhàgail na uallach slàinte a tha a’ sìor fhàs. Ann an sgrùdadh a chaidh a dhèanamh ann an 2016, chaidh amharc air sin NAFLD(galar grùthan geir neo-alcol) a ’toirt buaidh air timcheall air 10-20% de shluagh na cloinne. Sheall e cuideachd gum biodh NAFLD péidiatraiceach na phrìomh adhbhar airson fàilligeadh liver, pathology grùthan, a bharrachd air implantachadh grùthan ann an clann is deugairean.

Anns an Fhaoilleach 2018 chaidh prògram péidiatraiceach NASH a chuir air bhog gu h-oifigeil le cuimhne gur e Elafibranor an aon dhroga a tha air a bhith èifeachdach ann an làimhseachadh NASH ann an inbhich agus a tha aig ìre leasachaidh ann an làimhseachadh chloinne.

An urrainnear Elafibranor a chleachdadh còmhla ri drogaichean eile ann an làimhseachadh NASH?

Tha e mu thràth soilleir gu bheil Elafibranor èifeachdach ann an làimhseachadh NASH nuair a thèid a chleachdadh leis fhèin. Ach, air sgàth iom-fhillteachd an tinneis, dh ’fhaodadh e a bhith air a chleachdadh còmhla ri drogaichean eile ann a bhith a’ riaghladh fibrosis grùthan, NASH, agus na co-ghalaran aca.

Elafibranor (GFT505) cleachdaidhean eile

Ann an làimhseachadh galar cholstasis

Tha cholestasis na chumha air adhbhrachadh leis an lagachadh ann an cruthachadh bile agus a sruthadh tron ​​gallbladder agus duodenum. Dh ’fhaodadh e leantainn gu galair siostamach agus galar grùthan a’ fàs nas miosa, fàilligeadh liver, agus eadhon an fheum air tar-chur liver. Sheall sgrùdadh clionaigeach a chaidh a dhèanamh gu bheil pùdar Elafibranor (GFT505) a ’lughdachadh nan comharran bith-cheimiceach anns a’ phlasma agus mar sin a ’dearbhadh gum faod e a bhith feumail ann a bhith a’ làimhseachadh galar cholestasis.

Diabetes

Tha tinneas an t-siùcair na chumha a tha air adhbhrachadh le cus siùcar no glùcois san fhuil. Bidh e a ’toirt buaidh air timcheall air ceithir cheud millean neach air feadh na cruinne. Bidh aon a ’leasachadh tinneas an t-siùcair seòrsa 2 aon uair‘ s nach urrainn don bhodhaig aca insulin a dhèanamh agus a chleachdadh gu h-àbhaisteach.

Tha rannsachadh a chaidh a dhèanamh air elafibranor a ’sealltainn gu bheil e a’ lughdachadh adhartas tinneas an t-siùcair seòrsa 2 ann an dà dhòigh. Tha a ’chiad fhear tro leasachadh metabolism glùcois anns a’ bhodhaig.

Bidh e cuideachd a ’leasachadh cugallachd insulin anns na fèithean agus na figheagan iomaill.

Pùdar Elafibranor (GFT505) - An Droga Ùr airson Sgrùdadh Làimhseachaidh NASH

Co-dhùnadh

Tha sgrùdadh Elafibranor a ’tighinn mar naidheachd mhath do dhuine sam bith a tha a’ fulang le NASH. An dèidh a bhith air a thoirt seachad gu beòil gu còrr air ochd ceud euslainteach gu ruige seo agus a ’sealltainn gu bheil e feumail, tha dòchas ann nach fheum daoine tuilleadh a dhol tro ath-chur an grùthan.

Cha robh Eadar-obrachaidhean dhrogaichean Elafibranor lorg le sitagliptin, simvastatin, no warfarin, a tha a ’nochdadh gum faodadh e a bhith air a chleachdadh còmhla ri drogaichean eile gu sàbhailte. Tha Elafibranor a ’faighinn suas gu math anns a’ bhodhaig agus chan eil e a ’nochdadh frith-bhuaidhean sam bith.

iomraidhean

  1. Dòighean rannsachaidh eadar-theangachaidh ann an tinneas an t-siùcair, reamhrachd agus geir neo-alcol, deasaichte le Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, duilleag 261
  2. PPARs ann an metabolism lùth cealla agus làn-chorp air a dheasachadh le Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Reamhrachd agus Gastroenterology, Iris de Chlinigean Gastroenterology ann an Ceann a Tuath, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, duilleag 1414-1420

Clàr-innse

2019-07-23 Leasachain
Bàn
Mu phùdar glic