Products
Bhidio pùdar cetilistat (282526-98-1)
Fiosrachadh bunait pùdar cetilistat
Ainm | Cetilistat powder |
CAS | 282526-98-1 |
Ìosal | 98.0% (HPLC) |
Ainm ceimigeach | 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one |
Synonyms | Cetilistat 282526-98-1 Ciilistat ATL-962 ATL 962 |
An ìomhaigheag airson Molecular Formula | C25H39NO3 |
Cuideam Molecular | 401.591 g / mol |
Rubha Fiodha | 74-76 ° C |
Prìomh dhuilleag | MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N |
foirm | solid |
coltas | Pùdar geal gu taobh a-muigh geal |
Half beatha | Leth-beatha 9.4-16 h ann an daoine, nas fhaide na an fheadhainn ann am radain (4.4 h) agus coin biadhaidh (7.3 h) |
Fuasgladh | Chloroform (Slighlty), Ethyl Acetate (Beag air bheag) |
stòradh Staid | Refrigerator |
iarrtas | Air a sgrùdadh airson cleachdadh / làimhseachadh ann an reamhrachd. |
Sgrìobhainn deuchainn | -fhaotainneach |
Pùdar cetilistat Tuairisgeul Coitcheann
reamhrachd Tha pùdar na phlàigh ùr-nodha ann an dùthchannan tionnsgalach agus fo leasachadh, agus an-dràsta tha cus cuideam agus reamhrachd ag adhbhrachadh barrachd bhàsan air feadh an t-saoghail na reamhar. Tha Cetilistat na nobhail, beòil beòil, inhibitor gastrointestinal agus pancreatic lipase. Ann an sgrùdaidhean in vitro chuir cetilistat bacadh air lipase pancreatic daonna le IC50 anns an raon nanomolar ìosal. Ann an deuchainnean clionaigeach ìre II ann an euslaintich reamhar agus ann an euslaintich reamhar le tinneas an t-siùcair seòrsa 2, lùghdaich cetilistat a chaidh a rianachd airson 12 seachdainean cuideam corp, cholesterol serum lipoprotein dùmhlachd ìosal (LDL) agus cholesterol iomlan an coimeas ri placebo. Bha a ’chuibhreann de dh’ euslaintich reamhar a bha a ’ruighinn lùghdachadh ann an cuideam bodhaig bun-loidhne co-dhiù 5% nas motha anns a h-uile gàirdean gnìomhach an coimeas ri placebo. Ann an euslaintich reamhar reamhar bha na h-ìrean de haemoglobin glycosylated (HbA1c) cuideachd air an lughdachadh gu mòr. Sheall cetilistat droch thachartasan meadhanach gu meadhanach, sa mhòr-chuid de nàdar gastrointestinal (steatorrhea), le tricead nas ìsle na orlistat. Chaidh aontachadh o chionn ghoirid ann an Iapan airson a bhith a ’làimhseachadh reamhrachd le duilgheadasan.
Pùdar cetilistat (282526-98-1) Eachdraidh
Air a leasachadh le Alizyme, companaidh biopharmaceutical speisealta ann an co-obrachadh le Takeda Pharmaceutical, tha cetilistat (ATL-962) na làimhseachadh deuchainneach airson reamhrachd. Bidh ketilistat a ’cuingealachadh lipases pancreatic agus ag obair mar àidseant airson a bhith a’ làimhseachadh reamhrachd agus tinneas an t-siùcair co-cheangailte no dyslipidemia.
Bidh e a ’leantainn gu call cuideim agus a’ gabhail a-steach geir bho dhaithead. Bidh an droga ag obair air an taobh a-muigh gus am miann a lughdachadh, gun a bhith a ’toirt buaidh air an eanchainn.
San Dùbhlachd 2008, thòisich Takeda air sgrùdadh clionaigeach Ìre III de cetilistat ann an Iapan. Lean adhartas gu deuchainnean Ìre III cudthromach a ’brosnachadh dàta deuchainn clionaigeach Ìre II a sheall gu robh cetilistat a’ brosnachadh call cuideim mòr agus mar as trice bha e a ’faighinn suas gu math ann an euslaintich a bha reamhar gu clinigeach.
Rinn Takeda measadh air dàta Ìre II Eòrpach de cetilistat san Lùnastal 2003 agus san Fhaoilleach 2004 rinn e aonta le Alizyme gus cetilistat a leasachadh, a dhèanamh agus a mhargaideachd ann an Iapan a-mhàin.
Anns an Dàmhair 2012, chuir Takeda a-steach Iarrtas Drogaichean Ùr (NDA) airson Cetilistat gu Ministreachd Slàinte, Làbarach agus Sochairean Iapan airson làimhseachadh reamhrachd.
Tha rannsachadh agus leasachadh gnàthach Alizyme ag amas air leigheasan airson eas-òrdugh gastrointestinal, reamhrachd, aillse agus tinneas an t-siùcair.
Cetilistat (282526-98-1) Uidheam gnìomh
Tha ketilistat na inhibitor gastrointestinal lipase a bhios a ’blocadh cnàmh agus gabhail a-steach geir, a’ leantainn gu lùth nas lugha de lùth, agus mar sin call cuideim. Tha e eadar-dhealaichte bhon mhòr-chuid de riochdairean anti-reamhrachd eile leis nach eil e ag obair air an eanchainn gus a bhith a ’lughdachadh miann, ach ag obair air an iomall. Tha an todhar fhathast anns an t-slighe gastrointestinal gun mòran a-steach don bhodhaig.
Iarrtas Cetilistat (282526-98-1)
Tha Cetilistat, fon ainm branda Cetislim, Checkwt, no Kilfat, na dhroga ùr a tha an-dràsta a ’dol tro dheuchainnean agus deuchainnean clionaigeach ann an diofar phàirtean den t-saoghal airson a bhith èifeachdach.
Tha ketilistat air a sheòrsachadh fon roinn “anti-reamhrachd no drogaichean anorectic”. Tha reamhrachd a ’tachairt mar aon de na cùisean cudromach aig amannan an latha an-diugh, a’ mhòr-chuid ann an dùthchannan fo leasachadh agus gnìomhachas.
Tha ketilistat na dhroga an-aghaidh reamhrachd a tha gnìomhach gu beòil. Tha e ag obair sa chiad àite mar inhibitor gastrointestinal agus pancreatic lipase.
Tha ketilistat air a chleachdadh mar leasachadh air daithead fallain agus eacarsaich airson geàrr-ùine ann an làimhseachadh reamhrachd. Tha cetilistat cuideachd air a chleachdadh airson adhbharan nach eil rim faighinn anns an stiùireadh cungaidh-leigheis.
Tha Cetilistat na dheuchainn an-aghaidh reamhrachd droga agus thathas an-dràsta ga sgrùdadh ann an Iapan, na SA agus an Roinn Eòrpa. Leis gu bheil Cetilistat a ’dol tro dheuchainnean clionaigeach, chan eil èifeachdas no sàbhailteachd cinnteach gu ruige seo airson an druga seo.
Cetilistat (282526-98-1) Barrachd rannsachaidh
Ann an deuchainnean daonna, chaidh sealltainn gu robh cetilistat a ’toirt a-mach call cuideim coltach ri orlistat, ach bha e cuideachd a’ toirt a-mach frith-bhuaidhean coltach ri leithid ola, stòl sgaoilte, neo-sheasmhachd fecal, gluasadan caolain tric, agus flatulence. Tha e coltach gum biodh na h-aon ceumannan ann a thaobh gum faodadh bacadh a bhith air gabhail ri vitamain a tha sol-reamhar agus beathachadh eile a tha soluiteach air geir, ag iarraidh gun tèid stuthan vitimain a chleachdadh gus easbhaidhean a sheachnadh.
Tha Cetilistat air crìoch a chuir air deuchainnean Ìre 1 agus 2 san Iar agus tha e an-dràsta ann an deuchainnean Ìre 3 ann an Iapan far a bheil e ann an com-pàirteachas le Takeda. Tha Norgina BV a-nis air làn chòraichean cruinneil cetilistat fhaighinn bho Alizyme an dèidh don fhear mu dheireadh a dhol ann an rianachd.
Lorg deuchainn ìre 2 foillsichte gu robh cetilistat a ’lughdachadh cuideam gu mòr le agus gu robh e na b’ fheàrr gabhail ri orlistat.
Iomradh Cetilistat (282526-98-1)
- Bidh Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: Cetilistat (ATL-962), neach-dìon lipase pancreatic ùr-nodha, a ’lughdachadh cuideam corp agus a’ leasachadh ìomhaighean lipid ann am radain. Horm Metab Res. 2008 Lùnastal; 40 (8): 539-43. doi: 10.1055 / s-2008-1076699. Epub 2008 Cèitean 21.
- Cetilistat airson Làimhseachadh reamhrachd: a h-uile càil a dh ’fheumas tu a bhith eòlach
Artaigilean Treand