Pùdar sodium Tianeptine (30123-17-2)

Pùdar sodium Tianeptine (30123-17-2) bhidio

Sòidiam Tianeptine pùdar (30123-17-2) Fiosrachadh Bunait

Tianeptine Sodium Tuairisgeul Coitcheann

Tha pùdar Tianeptine na antidepressant aitigeach. Tha e na agonist den gabhadair μ-opioid (MOR; EC50s = 194 agus 641 nM airson gabhadairean daonna agus luchag, fa leth, ann an assay BRET airson gnìomhachd pròtain G) agus tha buaidh aige cuideachd air an t-siostam glutamate. Bidh Tianeptine (30 mg / kg) a ’lughdachadh gluasad anns an deuchainn snàmh èignichte ann an seòrsa fiadhaich, ach chan e luchagan bualadh MOR, a’ nochdadh gnìomhachd coltach ri antidepressant an urra ri MORs. Bidh e a ’meudachadh gnìomhachd locomotor aig dòs de 30, ach chan e 10 mg / kg, anns an deuchainn raon fosgailte agus a’ meudachadh latency tarraing air ais paw anns an deuchainn plàta teth ann an luchagan. Bidh Tianeptine ag atharrachadh gnìomhachd gabhadair AMPA le bhith a ’meudachadh fosphorylation de subunit gabhadair AMPA GluR1 anns an cortex aghaidh agus sgìre CA3 hippocampal ann an luchagan. Bidh e a ’cur casg air àrdachadh ann an abairt glial glutamate transporter 1 (GLT-1) air adhbhrachadh le cuideam bacadh cronail ann an sgìre CA3 hippocampal ann am radain nuair a thèid a rianachd aig dòs de 10 mg / kg gach latha airson 21 latha. Bidh e cuideachd a ’cur stad air àrdachaidhean ann an ìrean glutamate extracellular air an adhbhrachadh le cuideam cuibhreachaidh teann ann an niuclas basolateral an amygdala ann am radain.

Eachdraidh pùdar sodium Tianeptine

Tha pùdar sodium Tianeptine na leasaiche roghnach de ghabhail serotonin san eanchainn gun buaidh sam bith air gabhail noradrenalin no dopamine. Antidepressant feumail gu clinigeach. A ’taisbeanadh buaidhean neuroprotective an aghaidh hypoxia ann an cultar cealla agus an aghaidh buaidhean cronail cytokines in vivo. A ’toirt a-steach gnìomhachd mTORC1 ann an neurons hippocampal radan agus a’ meudachadh fàs dendritic, dùmhlachd spine agus pròtanan synaptic. Attenuates LPS-evoked gnìomhachadh inflammatory de cheallan microglial ann an cultar.

Uidheam gnìomh sodium Tianeptine

Neach-cuideachaidh roghnach de ghabhail 5-HT ann an vitro agus in vivo. Chan eil dàimh sam bith aige airson raon farsaing de gabhadan, a ’toirt a-steach 5-HT agus dopamine (IC50> 10 μM) agus chan eil buaidh sam bith aige air gabhail noradrenalin no dopamine. Antidepressant, analgesic agus neuroprotective às deidh rianachd siostamach ann an vivo.

Tha Tianeptine (ainmean malairt Stablon agus Coaxil) na stuth cungaidh-leigheis mar as trice air a chleachdadh airson làimhseachadh trom-inntinn clionaigeach. Tha e cuideachd air a chleachdadh uaireannan airson a bhith a ’làimhseachadh sionndrom caolain irritable no asthma. Aig dòsan troma thathas ag aithris gun toir e a-mach buaidhean cur-seachad coltach ri opioid leithid sedation agus brosnachadh, àrdachadh brosnachaidh, agus euphoria nuair a thèid a rianachd.

A thaobh seòrsachadh ceimigeach, tha tianeptine na antidepressant tricyclic (TCA). Ach, tha a chungaidh-leigheis agus na buaidhean eadar-dhealaichte bhon fheadhainn aig antidepressant agus anxiolytics àbhaisteach, gu ìre mhòr leis nach eilear den bheachd gun obraich e sa bhad tro riaghladh neurotransmitters monoaminergic (leithid serotonin, dopamine, agus noradrenaline.) An àite sin, tha tianeptine air a theòiridh cuir an gnìomh innealan glutamate agus glutamatergic, ag adhbhrachadh gum bi an eanchainn ag atharrachadh nas fhasa airson cuideam agus trom-inntinn.

Iarrtas sodium Tianeptine

Chaidh sodium a mheas mar inneal-inntrigidh steatosis-positive ann an ceallan HepG2. Chaidh Tianeptine a chleachdadh cuideachd gus sgrùdadh a dhèanamh air buaidhean air radain a tha fosgailte do dheuchainnean seasmhachd snàmh (SETn). Thuirt an sgrùdadh seo gu robh tianeptine a ’meudachadh ùine snàmh ann am radain a bha a’ faighinn SET. A bharrachd air an sin, mheudaich tianeptine cuideachd cholesterol iomlan agus LDL, fhad ‘s a chaidh ìrean triglyceride a lughdachadh. Mar sin, is dòcha gum bi tianeptine an sàs ann an pathogenesis de syndrome metabolic.

Tianeptine Sodium Barrachd Rannsachaidh

Tha sodium Tianeptine na àidseant antidepressant tricyclic solubhail ann an uisge. An coimeas ri antidepressants tricyclic clasaigeach no luchd-dìon ath-ghabhail serotonin roghnach (SSRIs), tha tianeptine na leasaiche ath-ghabhail serotonin roghnach (SSRE) ann an eanchainn agus a ’lughdachadh atrophy a tha air adhbhrachadh le cuideam de dendrites neuronal. (Tha an toradh airson adhbhar rannsachaidh a-mhàin.) Tha deuchainnean clionaigeach de tianeptine a ’moladh gu bheil e a cheart cho èifeachdach ri cungaidhean casg-inntinn eile leithid fluoxetine (a SSRI) agus amitriptyline (a TCA). Ach, tha coltas gu bheil Tianeptine a ’nochdadh nas lugha de bhuaidhean agus dhuilgheadasan na antidepressants traidiseanta.

A bharrachd air na buaidhean antidepressant aige, tha tianeptine cuideachd a ’taisbeanadh thogalaichean anxiolytic (anti-imcheist), a’ nochdadh gealladh gu sònraichte ann an làimhseachadh eas-òrdugh panic. Bidh Tianeptine cuideachd a ’taisbeanadh thogalaichean neuroprotective agus a’ leasachadh eòlas ann an euslaintich le trom-inntinn. Tha buaidhean anxiolytic agus àrdachadh mood Tianeptine, a bharrachd air na buannachdan neuroprotective agus cognitive aige, ga dhèanamh na nootropic mòr-chòrdte.

Tha stiùireadh òrdughan a ’sealltainn gum bu chòir tianeptine a ghabhail ann an dòsan 12.5 mg agus a thoirt trì tursan san latha, a’ feitheamh 3-4 uairean eadar dòsan.

Iomradh sodium Tianeptine

• Mennini, T., et al. 1987. Bogha Naunyn Schmiedebergs. Pharmacol. 336: 478-482. PMID: 3437921
• An antidepressant as làidire: sodium Tianeptine ann an 2020

Artaigilean Treand