Products

7,8-Dihydroxyflavone pùdar

Tha 7,8-Dihydroxyflavone, ris an canar cuideachd tropoflavin, na flavone a tha a ’nochdadh gu nàdarra a lorgar ann an Godmania aesculifolia, Tridax procumbens, agus duilleagan craobhan primula. [2] [3] [4] Chaidh a lorg gu robh e ag obair mar agonist beag-mholalan làidir agus roghnach den gabhadair tropomyosin kinase B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM), am prìomh ghabhaladair soidhne den fhactar neurotrophic a thig bho eanchainn neurotrophin (BDNF). Tha tropoflavin an dà chuid rim faighinn gu beòil agus comasach air faighinn a-steach don chnap-starra fuil-eanchainn. Thathas a ’leasachadh prodrug de tropoflavin le comasachd agus pharmacokinetics a tha air a leasachadh gu mòr, R13 (agus, roimhe seo, R7), airson làimhseachadh galar Alzheimer.

Tha comas aig Wisepowder meud mòr a thoirt gu buil agus a thoirt seachad. A h-uile cinneasachadh fo staid cGMP agus siostam smachd càileachd teann, a h-uile sgrìobhainn deuchainn agus sampall ri fhaighinn.
Roinn-seòrsa:

Pùdar 7,8-Dihydroxyflavone Fiosrachadh Bunait Ceimigeach

Ainm 7,8-DIHYDROXYFLAVONE
CAS 38183-03-8
Ìosal 98%
Ainm ceimigeach 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Synonyms 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
An ìomhaigheag airson Molecular Formula C15H10O4
Cuideam Molecular 254.24
Àite Boling 494.4 ° C aig 760 mmHg
Prìomh dhuilleag COCYGNDCWFKTMF-UHFFAOYSA-N
foirm cruaidh
coltas Pùdar buidhe
Half beatha /
Fuasgladh DMSO: ≥ 100 mg / mL (393.33 mM)

Soluble ann an DMSO, ethanol, agus methanol.

stòradh Staid temp seòmar
iarrtas Tha 7,8-Dihydroxyflavone na agonist TrkB a tha a ’cur bacadh air apoptosis air a bhrosnachadh le glutamate
Sgrìobhainn deuchainn -fhaotainneach

 

Pùdar 7,8-Dihydroxyflavone Tuairisgeul Coitcheann

Tha 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) na flavone monophenolic le buaidhean eadar-mheasgte. Bidh e ag obair mar agonist den gabhadair tyrosine kinase neurotrophic TrkB (Kd = 320 nM), a ’dìon neurons a tha a’ cur an cèill TrkB bho apoptosis.1 Tha 7,8-DHF neuroprotective ann am modail beathach de ghalar Parkinson.1 Bidh e a ’toirt taic do ionnsachadh tòcail ann an luchagan agus a ’tilleadh uireasbhaidhean cuimhne ann am modail lucha de ghalar Alzheimer.2,3 Bidh e cuideachd a’ leasachadh gnìomh motair agus a ’leudachadh mairsinn ann am modail beathach de ghalar Huntington.4 Tha 7,8-DHF a’ cur bacadh air an cytomatrome P450 aromatase (IC50 = 10 µM) agus, san dòigh seo, ag atharrachadh metabolism estrogen.5 Tha gnìomh antioxidant aige cuideachd a bhios a ’meudachadh synthesis glutathione intracellular agus a’ sgapadh gnèithean ocsaidean reactive.

 

Eachdraidh pùdair 7,8-Dihydroxyflavone

Ann an 2017, chaidh fianais fhoillseachadh a ’toirt a-mach gur dòcha nach biodh tropoflavin agus diofar agonists TrkB beag-mholalan eile a chaidh an aithris mar agonists dìreach den TrkB agus dh’ fhaodadh iad a bhith a ’meadhanachadh na buaidhean a chaidh fhaicinn tro dhòighean eile.

 

Pùdar 7,8-Dihydroxyflavone Mechanism Of Action

Tha 7,8-Dihydroxyflavone na agonist receptor tyrosine kinase receptor B (TrkB) roghnach. Bidh e a ’nochdadh a h-uile buaidh therapach a th’ aig factar neurotrophic a thig bho eanchainn (BDNF) - mar a bhith a ’dìon neurons bho apoptosis, a’ cur bacadh air puinnseanta kainic air a bhrosnachadh le searbhag, a ’lughdachadh meudan infarct ann an stròc, agus neuroprotecting ann am modail beathach de ghalar Parkinson - às aonais droch ìomhaigh pharmacokinetic de BDNF a ’cuingealachadh a comas teirpeach.

Faodar 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) a chleachdadh gus cuideachadh le bhith ag aithneachadh agus ag eadar-dhealachadh buaidhean fiseòlasach agus slighean comharran cealla a tha air am meadhanachadh le gnìomhachadh TrkB, leithid an fheadhainn a tha a ’toirt a-steach, cuimhne, vasorelaxation agus hipirtheannas. Bidh 7,8-DHF a ’faighinn dìon ann an scopolamine brosnaichte pathologic dysfunction Alzheimer.

 

Iarrtas pùdar 7,8-Dihydroxyflavone

Chaidh 7,8-Dihydroxyflavone hydrate a chleachdadh mar agonist tropomyosin-receptor-kinase B (TrkB) ann an luchagan agus gus casg a chuir air TrkB airson sùil a chumail air sruthan postynaptic excitatory (eEPSCs).

 

Pùdar 7,8-Dihydroxyflavone Barrachd rannsachaidh

Chaidh measgachadh de analogues structarail dlùth de tropoflavin a lorg cuideachd mar agonists TrkB in vitro, a ’toirt a-steach diosmetin (5,7,3′-trihydroxy-4’-methoxyflavone), norwogonin (5,7,8-trihydroxyflavone), eutropoflavin (4’-dimethylamino-7,8-dihydroxyflavone), 7,8,3′-trihydroxyflavone, 7,3′-dihydroxyflavone, 7,8,2′-trihydroxyflavone, 3,7,8,2′-tetrahydroxyflavone, agus 3,7-dihydroxyflavone. [37] Tha an gossypetin analogue fìor hydroxylated (3,5,7,8,3 ′, 4’-hexahydroxyflavone), air an làimh eile, a ’nochdadh mar antagonist de TrkB in vitro.

Chaidh a lorg cuideachd gu robh tropoflavin a ’lughdachadh cadal luch ann an ìre dhorcha agus a’ lughdachadh ìre hypothalamus de orexin A ach chan e orexin B ann an luchagan.

 

Fiosrachadh

  1. Bidh Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone, agonist gabhadair TrkB, a ’blocadh lagachadh cuimhne spàsail fad-ùine air adhbhrachadh le cuideam neo-ghluasadach ann am radain. Hippocampus 22 399
  2. Jang et al (2010) Agonist roghnach TrkB le gnìomhan neurotrophic làidir le 7,8-dihydroxyflavone. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). “Tha measaidhean cainneachdail ioma-fhillte a’ nochdadh gu bheil feum air ath-luachadh agonists TrkB beag-mholalan a chaidh aithris ”. Comharradh Sci.
  4. Bidh agonists gabhadair Jiang Small-molecule TrkB a ’leasachadh gnìomh motair agus a’ leudachadh mairsinn ann am modail lucha de ghalar Huntington. Hum.Mol.Genet. 2013